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地西泮 |
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藥品名]地西泮 [英文名]DiaZepatn [別名]安定,苯甲二氮卓,VALIuM,Diapam,Stes01id,Stes01in [性狀]白色或類白色的結晶粉末;無臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。 [作用與用途]本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強,是氯氮卓的5倍,這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統,與中樞苯二氯卓受體結合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡,與巴比妥類催眠藥比較,它具有治療指數高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響,對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點,是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用,對癲癇持續狀態極有效,靜脈注射時可使70%一80%的癲癇得到控制,但對癲癇小發作及小兒陣攣性發作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強,為其5倍,而抗驚厥作用很強,為氯氮卓的10倍?诜湛,約1小時達血高蜂濃度,肌注后吸收不規則而慢,靜脈注射迅速進入中樞而生效,但快速再分布,故而持續時間短。血次t1/2為20—50小時。經肝臟代謝為奧沙西泮,仍有生物活性,故連續應用可蓄積?赏高^胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出,亦可從 乳汁排泄。 |
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